Efedrin
adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan yang disebut efedra atau ma huang.
Bahan herbal yang mengandung efedrin telah digunakan di Cina selama 2000 tahun,
dan sejak puluhan tahun merupakan komponen obat herbal Cina untuk berbagai
klaim misalnya obat pelangsing, obat penyegar, atau pelega napas. Efek
farmakodinamik efedrin banyak menyerupai efek epinefrin. Perbedaannya ialah
bahwa efedrin bukan katekolamin, maka efektif pada peberian oral. masa kerjanya
jauh lebih panjang, efek sentralnya lebih kuat, tetapi diperlukan dosis yang
jauh lebih daripada dosis epinefrin. Seperti halnya dengan epinefrin, efedrin
bekerja pada reseptor α, β1, dan β2. Efek perifer
efedrin melalui kerja langsung dan
melalui penglepasan NE endogen. Kerja tidak langsungnya mendasari timbulnya
takifilaksis terhadap efek perifernya.
Hanya l-efedrin dan efedrin rasemik yang digunakan dalam klinik.
Efek
kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi berlangsung kira-kira
10 kali lebih lama. Tekanan sistolik meningkat, dan biasanya juga tekanan
diastolik, serta tekanan nadi membesar. Peningkatan tekanan darah ini sebagian
disebabkan oleh vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi jantung yang
meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan curah jantung. Denyut jantung
mungkin tidak berubah akibat refleks komensasi vagal terhadap kenaikan tekanan
darah. Aliran darah ginjal dan viseral bekurang, sedangkan aliran darah
koroner, otak, dan otot rangka meningkat. Berbeda dengan epinefrin, penurunan
tekanan darah pada dosis rendah tidak nyata pada efedrin.
Bronkorelaksasi
oleh efedrin lebih lemah tetapi berlangsung lebih lama daripada oleh epinefrin.
Penetesan larutan efedrin pada mata menimbulkan midriasis. Refleks cahaya, daya
akomodasi, dan tekanan intraokular tidak berubah. Aktivitas uterus biasanya
dikurangi oleh efedrin. Efek sentral efedrin menyerupai efek amfetamin tetapi
lebih lemah.
Efedrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan
antidepresan tertentu, yaitu SNRIs (serotonin-norepinefrin re-uptake inhibitor),
karena hal ini meningkatkan risiko gejala di atas akibat tingkat serum
berlebihan norepinefrin. Efedrin harus digunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan penggantian cairan yang tidak memadai, gangguan
fungsi adrenal,hipoksia , hiperkapnia , asidosis , hipertensi , hipertiroid , hipertrofi prostat , diabetes mellitus , kardiovaskular penyakit, pada saat
persalinan jika ibu BP> 130/80 mmHg, dan menyusui. Kontraindikasi untuk
penggunaan efedrin meliputi: glaukoma sudut tertutup, feokromositoma , hipertrofi septum
asimetris (idiopatik hipertrofik stenosis subaortic), bersamaan atau baru
(sebelumnya 14 hari) monoamine oxidase inhibitor (MAOI) terapi, general anestesidengan hidrokarbon terhalogenasi (terutama halotan),
tachyarrhythmias atau fibrilasi ventrikel, hipersensitivitas untuk efedrin atau
stimulan lainnya.
Efedrin tidak boleh digunakan setiap saat selama kehamilan kecuali
secara khusus ditunjukkan oleh dokter berkualitas dan hanya jika pilihan lain
yang tersedia.
Resorpsi
efedrin di usus cukup baik, bronkodilatasi sudah Nampak dalam 15-60 menit dan
bertahan 2-5 jam. Plasma t1/2 nya 3-6 jam tergantung pH. Dalam hati
sebagian zat dirombak; ekskresinya berlangsung lewat urine secara utuh.
Efek
samping. Pada dosis biasa sudah terjadi efek sentral, seperti gelisah, nyeri
kepala, cemas, dan sukar tidur, sedangkan pada overdosis timbul tremor dan
takikardia, aritmia, serta debar jantung.
Efedrin : 0,25-1mg/kgBB/hr ;4 dosis
2.5 TINJAUAN TENTANG AMBROXOL
Ambroxol
adalah agen sekretolitik digunakan dalam pengobatan penyakit pernapasan yang terkait dengan
kental atau berlebihan lendir. Ini
adalah bahan aktif dari Mucosolvan, Mucobrox, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc dan
Lysopain. Substansi adalah Mukoaktif obat
dengan beberapa properti termasuk sekretolitik dan sekretomotorik tindakan yang
mengembalikan mekanisme izin fisiologis saluran pernapasan, yang memainkan peran
penting dalam mekanisme alami tubuh pertahanan. Ini
merangsang sintesis dan pelepasan surfaktan oleh tipe II pneumocytes . Surfaktan
bertindak sebagai faktor anti-lem dengan mengurangi adhesi lendir ke bronkial dinding,
dalam meningkatkan transportasi dan dalam memberikan perlindungan terhadap infeksi dan
agen menjengkelkan.
Ambroxol
diindikasikan sebagai "terapi sekretolitik pada penyakit bronkopulmonalis
berhubungan dengan sekresi mukus abnormal dan transportasi lendir terganggu.
Ini mendorong pembersihan lendir, dahak memfasilitasi dan memudahkan batuk produktif , memungkinkan
pasien untuk bernapas lega dan sangat ". Ada
formulasi yang berbeda banyak dikembangkan sejak izin edar pertama di 1978. Ambroxol
tersedia sebagai sirup, tablet, pastiles, bubuk kering sachet,
solusi inhalasi, tetes dan ampul serta tablet effervescent.
Ambroxol
juga memberikan bantuan nyeri pada sakit tenggorokan akut . Nyeri
pada sakit tenggorokan adalah ciri khas akut faringitis. Sakit
tenggorokan biasanya disebabkan oleh infeksi virus . Infeksi
ini terbatas diri dan pasien pulih normal setelah beberapa hari. Apa
yang paling mengganggu bagi pasien adalah rasa sakit terus menerus di
tenggorokan dimaksimalkan ketika pasien menelan. Tujuan
utama pengobatan adalah demikian untuk mengurangi rasa sakit. Sifat
utama dari Ambroxol untuk mengobati sakit tenggorokan adalah lokal anestesi efek,
dijelaskan pertama pada akhir tahun 1970, tetapi
menjelaskan dan menegaskan dalam pekerjaan yang lebih baru.
Ambroxol
adalah inhibitor yang sangat ampuh dari saraf saluran Na+. Properti ini
menyebabkan perkembangan dari sebuah permen yang mengandung 20 mg
ambroxol. Banyak negara berkembang klinis telah
menunjukkan kemanjuran Ambroxol dalam menghilangkan rasa sakit di tenggorokan
akut, dengan serangan aksi yang cepat dan durasi yang panjang efek minimal 3
jam. Tambahan anti-inflamasi sifat Ambroxol memiliki relevansi
klinis sejak memimpin pengobatan untuk penurunan ditandai dari kemerahan sakit
tenggorokan pasien.
